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Características Farmacológicas de Dostinex
Propriedades FarmacodinâmicasA cabergolina, substância ativa de Dostinex® (cabergolina), é um derivado dopaminérgicodo ergot, que apresenta uma potente e prolongada atividade redutora de prolactina (PRL).Ela atua por estimulação direta dos receptores dopaminérgicos D2 da hipófise lactotrófica,inibindo assim a secreção de PRL. Em ratos, o composto diminui a secreção de PRL emdoses orais de 3 a 25 mcg/kg, e in vitro na concentração de 45 pg/mL. Além disso, acabergolina exerce um efeito dopaminérgico central, via estimulação de receptor D2, emdoses orais mais altas que as eficazes na redução dos níveis séricos de PRL.O efeito redutor de PRL de longa duração de Dostinex® é provavelmente devido à sua longapersistência no órgão alvo, conforme sugerido pela eliminação lenta da radioatividade totalda hipófise após uma dose única oral em ratos (t1/2 de aproximadamente 60 horas).Os efeitos farmacodinâmicos da cabergolina foram estudados em voluntários saudáveis,mulheres puérperas e pacientes hiperprolactinêmicos. Após administração oral única decabergolina (0,3 a 1,5 mg), uma redução significativa nos níveis séricos de PRL foiobservada em cada uma das populações estudadas. O efeito é imediato (dentro de 3 horasapós a administração) e persistente (até 7 a 28 dias em voluntários saudáveis e pacienteshiperprolactinêmicos, e até 14 a 21 dias em mulheres puérperas). O efeito redutor de PRL érelacionado à dose quanto ao grau do efeito e à duração da ação.Em relação aos efeitos endócrinos da cabergolina não relacionados ao efeitoantiprolactinêmico, os dados disponíveis em humanos confirmam os dados experimentaisem animais, indicando que a substância possui uma ação muito seletiva, sem nenhum efeitona secreção basal de outros hormônios hipofisários ou do cortisol. As açõesfarmacodinâmicas da cabergolina não correlacionadas ao efeito terapêutico relacionam-seapenas à redução da pressão sanguínea. O efeito hipotensivo máximo de uma dose únicade cabergolina ocorre geralmente durante as primeiras 6 horas após a ingestão domedicamento e é dose-dependente quanto à redução máxima e à freqüência.Propriedades FarmacocinéticasA farmacocinética e o perfil metabólico da cabergolina foram estudados em voluntáriossaudáveis de ambos os sexos e em pacientes do sexo feminino hiperprolactinêmicas.Após administração oral do composto marcado, a radioatividade foi rapidamente absorvidado trato gastrintestinal, sendo que o pico de radioatividade no plasma ocorreu entre 0,5 e 4horas. Dez dias após a administração, cerca de 18% e 72% da dose radioativa foirecuperada na urina e nas fezes, respectivamente. Dois a três por cento da dose foramexcretadas na urina como fármaco inalterado. O principal metabólito identificado na urina foia 6-alil-8ß-carboxi-ergolina, que representou 4-6% da dose. Outros três metabólitos tambémforam identificados e, juntos, corresponderam a menos de 3% da dose. Os metabólitos sãomuito menos potentes que a cabergolina na inibição da secreção de prolactina in vitro. Abiotransformação da cabergolina também foi estudada no plasma de homens saudáveistratados com [14C]-cabergolina: biotransformação rápida e extensa da cabergolina foiencontrada.A baixa excreção urinária da cabergolina inalterada foi confirmada também em estudos como produto não radioativo. A meia-vida de eliminação da cabergolina, estimada através dasradioimunoensaio, e 79 a 115 horas em pacientes hiperprolactinêmicos – usando métodoHPLC).Baseando-se na meia-vida de eliminação, as condições do estado de equilíbrio (steadystate) devem ser alcançadas após 4 semanas, como confirmado pela média dos picos dosníveis séricos de cabergolina, obtidos após uma dose única (37 ± 8 pg/mL) e após regimede dose múltipla de 4 semanas (101 ± 43 pg/mL).Experimentos in vitro mostraram que 41 a 42% do fármaco, em concentrações de 0,1 a 10ng/mL, ligam-se a proteínas plasmáticas.A presença de alimentos parece não afetar a absorção e a distribuição da cabergolina.Eficácia ClínicaNa terapia crônica, Dostinex® em doses variando de 1 a 2 mg por semana, foi eficaz nanormalização dos níveis séricos de prolactina em aproximadamente 84% dos pacienteshiperprolactinêmicos. Ciclos menstruais regulares foram recuperados em 83% das mulheresanteriormente com amenorréia. A restauração da ovulação foi documentada em 89% dasmulheres através da monitoração dos níveis de progesterona durante a fase lútea. Agalactorréia desapareceu em 90% dos casos que apresentaram esse sintoma antes daterapia. A redução no tamanho do tumor foi obtida em 50-90% dos pacientes, homens emulheres, com micro ou macroprolactinoma.Dados de Segurança Pré-ClínicosQuase todos os achados observados ao longo das séries de estudos pré-clínicos desegurança são uma conseqüência dos efeitos dopaminérgicos centrais ou da inibição delonga duração da prolactina em espécies (roedores) com uma fisiologia hormonal específica,diferente do homem.Estudos pré-clínicos de segurança com a cabergolina indicam uma larga margem de segurança para este composto em roedores e macacos, assim como a ausência de potencial teratogênico, mutagênico ou carcinogênico.
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