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Referência de Oxcarbazepina
Trileptal (Novartis)
Apresentação de Oxcarbazepina
Comprimidos revestidos divisíveis de 300 mg ou 600 mg. Embalagens com 10, 20 ou 60 comprimidos. Suspensão oral a 6%. Frascos com 100 mL + 2 seringas dosadoras. USO ADULTO E PEDIÁTRICO (CRIANÇAS ACIMA DE 1 MÊS DE IDADE)
Indicações de Oxcarbazepina
TRILEPTAL é indicado para o tratamento de crises parciais (as quais envolvem os subtipos simples, complexos e crises parciais evoluindo para crises com generalização secundária) e crises tônicoclônicas generalizadas, em adultos e crianças com mais de um mês de idade. TRILEPTAL é indicado como uma droga antiepiléptica de primeira linha para uso como monoterapia ou terapia adjuvante. TRILEPTAL pode substituir outras drogas antiepilépticas quando o tratamento usado não for suficiente para o controle da crise (veja Farmacodinâmica).
Contra Indicações de Oxcarbazepina
Hipersensibilidade conhecida à Oxcarbazepina ou a qualquer outro componente presente nas formulações.
Advertências sobre o uso de Oxcarbazepina
Hipersensibilidade Reações de hipersensibilidade classe I (imediata) incluindo rash, pruridos, urticária, angiodema e relatos de anafilaxia foram reportados no período pós-comercialização. Casos de anafilaxia e angiodema envolvendo a laringe, glote, lábios e pálpebras foram relatados em pacientes após tomar a primeira dose ou as doses subsequentes de TRILEPTAL. Se um paciente apresentar estas reações após tratamento com TRILEPTAL, o medicamento deve ser descontinuado e um tratamento alternativo iniciado. Pacientes que demonstraram reações de hipersensibilidade à carbamazepina devem ser informados que aproximadamente 25-30% desses pacientes podem apresentar reações de hipersensibilidade com TRILEPTAL (veja Reações adversas). Reações de hipersensibilidade, incluindo reações de hipersensibilidade em múltiplos órgãos, podem também ocorrer em pacientes sem história de hipersensibilidade à carbamazepina. Tais reações podem afetar a pele, fígado, sistemas circulatório e linfático ou outros órgãos, individual ou simultaneamente no contexto da reação sistêmica (veja Reações adversas). Em geral, se ocorrerem sinais e sintomas sugestivos de reações de hipersensibilidade, TRILEPTAL deve ser imediatamente descontinuado. Efeitos dermatológicos Reações dermatológicas sérias associadas ao uso de TRILEPTAL, incluindo síndrome de Stevens- Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) e eritema multiforme, têm sido relatadas muito raramente. Pacientes com reações dermatológicas sérias podem requerer hospitalização, pois estas condições podem ser de risco à vida e, muito raramente, fatais. Casos associados ao TRILEPTAL ocorreram em adultos e crianças. O tempo médio de início foi de 19 dias. Vários casos isolados de recorrência de reações na pele sérias provocados por TRILEPTAL foram relatados quando reiniciado o tratamento. Caso o paciente tenha uma reação na pele associada ao uso de TRILEPTAL, deve-se considerar a descontinuação de TRILEPTAL e a prescrição de outra medicação antiepiléptica. Hiponatremia Têm sido observados níveis séricos de sódio abaixo de 125 mmol/L, usualmente assintomático e que não requer ajuste da terapia, em até 2,7% dos pacientes tratados com TRILEPTAL. A experiência de estudos clínicos mostra que níveis séricos de sódio retornaram ao normal quando a dose de TRILEPTAL foi reduzida, descontinuada ou quando os pacientes foram tratados conservadoramente (por ex.: restrição hídrica). Os níveis séricos de sódio devem ser medidos antes do início da terapia em pacientes com patologias renais preexistentes associadas a baixos níveis séricos de sódio ou em pacientes tratados concomitantemente com drogas depletoras de sódio (por ex.: diuréticos, drogas associadas à secreção inapropriada de ADH). Depois disso, os níveis séricos de sódio devem ser medidos após aproximadamente 2 semanas e a seguir a intervalos mensais durante os primeiros 3 meses de terapia, ou conforme necessário. Estes fatores de risco devem ser especialmente aplicados aos pacientes idosos. Para pacientes em terapia com TRILEPTAL ao iniciar o uso de drogas depletoras de sódio, o mesmo processo de acompanhamento dos níveis de sódio deve ser seguido. Em geral, se sintomas clínicos sugestivos de hiponatremia ocorrerem durante o tratamento com TRILEPTAL (veja Reações adversas), a medição dos níveis de sódio deve ser considerada. Outros pacientes podem ter sódio sérico avaliado por exames laboratoriais de rotina. Todos os pacientes com insuficiência cardíaca e falência cardíaca secundária devem ter avaliações regulares de seu peso para determinar a ocorrência de retenção de líquidos. Em caso de retenção de líquidos ou piora da condição cardíaca, o nível sérico de sódio deve ser avaliado. Se for observada hiponatremia, a restrição de água é uma medida importante. Pacientes com distúrbios preexistentes da condução (por ex.: bloqueio atrioventricular, arritmia) devem ser cuidadosamente acompanhados, pois a Oxcarbazepina pode, muito raramente, conduzir a distúrbios na condução cardíaca. Função hepática Casos muito raros de hepatite foram relatados, a maioria resolvidos favoravelmente. Quando há suspeitas de um evento hepático, a função hepática deve ser avaliada e a interrupção do tratamento com TRILEPTAL pode ser considerada. Efeitos hematológicos Relatos muito raros de agranulocitose, anemia aplástica e pancitopenia têm sido observados em pacientes tratados com TRILEPTAL durante o período pós-comercialização (veja Reações adversas). No entanto, devido à incidência muito baixa destas condições e fatores duvidosos (por ex. doença subjacente, medicação concomitante), a causalidade não pode ser estabelecida. A descontinuação do medicamento deve ser considerada, se ocorrer qualquer evidência de depressão da medula óssea. Contraceptivos hormonais Mulheres em idade fértil devem ser advertidas de que o uso concomitante de TRILEPTAL e contraceptivos hormonais podem tornar os contraceptivos menos efetivos (veja Interações medicamentosas). Recomenda-se o uso de métodos contraceptivos não hormonais adicionais, quando estiver sob tratamento com TRILEPTAL. Álcool Deve-se ter cuidado ao se fazer uso de álcool em combinação ao tratamento com TRILEPTAL, pois pode ocasionar um efeito sedativo aditivo. Interrupção do tratamento Como com todas as drogas antiepilépticas, TRILEPTAL deve ser descontinuado gradualmente para minimizar o potencial de aumento na freqüência das crises. Outros TRILEPTAL suspensão oral contém menos que 100 mg por dose de etanol. Contém parabenos que podem causar reações alérgicas (possivelmente retardadas). Contém sorbitol e, portanto, não deve ser administrado a pacientes com raros problemas hereditários de intolerância à frutose. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas O uso de TRILEPTAL tem sido associado com reações adversas, tais como tontura ou sonolência (veja Reações adversas). Portanto, os pacientes devem ser avisados de que suas habilidades físicas ou mentais necessárias para dirigir ou operar máquinas podem estar prejudicadas.
Uso na Gravidez de Oxcarbazepina
Dados sobre um limitado número de gestantes indicam que Oxcarbazepina pode causar graves defeitos congênitos (por ex.: fenda palatina) quando administrada durante a gestação. Em estudos com animais, aumento de mortalidade embrionária, retardo de crescimento e malformações foram observados com doses maternalmente tóxicas (veja Dados de segurança pré-clínicos). Considerando estas informações: ?? Se, durante o tratamento com TRILEPTAL, a paciente engravidar, ou se ela tiver planos de engravidar ou se a necessidade de se iniciar o tratamento com TRILEPTAL surgir durante a gravidez, o benefício potencial do fármaco deve ser cuidadosamente avaliado contra seus riscos potenciais de malformações fetais. Esses são particularmente importantes durante os três primeiros meses de gravidez. ?? Doses efetivas mínimas devem ser oferecidas. ?? Em mulheres em idade fértil, TRILEPTAL deve ser administrado como monoterapia, sempre que possível. ?? Pacientes devem ser aconselhadas a respeito da possibilidade de um aumento do risco de malformações e deve ser dada a oportunidade de avaliação pré-natal. ?? Durante a gravidez, um tratamento antiepiléptico eficaz não deve ser interrompido, uma vez que o agravamento da doença é prejudicial para a mãe e para o feto. Monitoramento e prevenção Drogas antiepilépticas podem contribuir para a deficiência de ácido fólico, uma possível causa de contribuição às anormalidades fetais. Suplementação de ácido fólico é recomendada antes e durante a gravidez. Por causa de mudanças fisiológicas na gravidez, os níveis plasmáticos do metabólito ativo da Oxcarbazepina, o 10-mono-hidroxi derivado (MHD), podem diminuir gradualmente durante a gravidez. É recomendado que a resposta clínica seja cuidadosamente monitorizada em mulheres fazendo tratamento com TRILEPTAL durante a gravidez e a determinação de mudanças na concentração plasmática de MHD, deverá ser considerada para assegurar que o controle das convulsões seja mantido durante a gravidez. Os níveis de MHD pós-parto, também podem ser considerados para monitorização, especialmente em que a medicação tiver sido aumentada durante a gravidez. Em crianças recém-nascidas Distúrbios hematológicos causados por agentes antiepilépticos têm sido relatados. Por precaução, vitamina K1 pode ser administrada como uma medida preventiva durante as últimas semanas de gravidez e para os recém-nascidos. A Oxcarbazepina e seu metabólito ativo (MHD) atravessam a placenta. Em um caso descrito, as concentrações plasmáticas de MHD do recém-nascido e da mãe foram semelhantes. Lactação A Oxcarbazepina e seu metabólito ativo são excretados no leite materno. A relação de concentração leite materno/plasma foi de 0,5 para ambas as substâncias. Os efeitos da exposição do recémnascido ao TRILEPTAL por essa via não são conhecidos. Portanto, TRILEPTAL não deve ser administrado durante a amamentação.
Interações Medicamentosas de Oxcarbazepina
Inibição enzimática A Oxcarbazepina foi avaliada em microssomos do fígado humano para determinar sua capacidade de inibição da maioria das enzimas citocromo P450 responsável pelo metabolismo de outras drogas. Os resultados demonstraram que a Oxcarbazepina e seu metabólito farmacologicamente ativo (o monohidroxi derivado, MHD) inibe a CYP2C19. Portanto, surgiram interações quando altas doses de TRILEPTAL foram administradas junto com drogas que são metabolizadas pelo CYP2C19 (por ex.: fenobarbital, fenitoína). Em alguns pacientes tratados com TRILEPTAL e drogas metabolizadas via CYP2C19 uma redução das drogas co-administradas pode ser necessária. Em microssomos do fígado humano, Oxcarbazepina e MHD têm pequena ou nenhuma capacidade de inibir as funções das seguintes enzimas: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 e CYP4A11. Indução enzimática A Oxcarbazepina e MHD induzem in vitro e in vivo, os citocromos CYP3A4 e CYP3A5 responsáveis pelo metabolismo de antagonistas de diidropiridina cálcica, contraceptivos orais e drogas antiepilépticas (por ex.: carbamazepina) resultando em uma concentração plasmática reduzida destes fármacos (veja abaixo). Tais níveis de decréscimo nas concentrações plasmáticas podem ser observadas com outros medicamentos, principalmente os metabolizados pelo CYP3A4 e CYP3A5, como os imunossupressores (por ex. ciclosporina). In vitro, a Oxcarbazepina e o MHD são fracos indutores da UDP-glucuronil transferase e, portanto, in vivo, eles são improváveis de obter efeito sobre drogas que são eliminadas principalmente por conjugação através das UDP-glucuronil transferases (por ex.: ácido valpróico, lamotrigina). Mesmo em vista do fraco potencial de indução da Oxcarbazepina e MHD, uma dose elevada de drogas concomitantemente usadas que são metabolizadas via CYP3A4 ou via conjugação (UDPGT), pode ser necessária. No caso de descontinuação do tratamento com TRILEPTAL, uma redução da dose do medicamento concomitante pode ser necessária. Estudos de indução conduzidos com hepatócitos humanos confirmaram que Oxcarbazepina e MHD são fracos indutores de isoenzimas das sub-famílias CYP2B e 3A4. O potencial de indução da Oxcarbazepina /MHD em outras isoenzimas CYP não é conhecido. Drogas antiepilépticas O potencial de interações entre TRILEPTAL e outras drogas antiepilépticas foi avaliado em estudos clínicos. O efeito destas interações nas AUCs e Cmin está resumido na tabela 1: Tabela 1. Resumo das interações de drogas antiepilépticas com TRILEPTAL Droga antiepiléptica co-administrada Influência do TRILEPTAL na concentração da droga antiepiléptica Influência da droga antiepiléptica na concentração do MHD carbamazepina decréscimo de 0-22% decréscimo de 40% clobazam não estudada nenhuma influência felbamato não estudada nenhuma influência fenobarbital aumento de 14-15% decréscimo de 30-31% fenitoína aumento de 0-40% decréscimo de 29-35% ácido valpróico nenhuma influência decréscimo de 0-18% In vivo, os níveis plasmáticos de fenitoína aumentaram para até 40% quando o TRILEPTAL foi administrado em doses acima de 1200 mg/dia. Portanto, a administração de doses de TRILEPTAL maiores do que 1200 mg/dia durante terapia adjuvante pode requerer uma diminuição na dose de fenitoína (veja Posologia). Entretanto, o aumento no nível de fenobarbital é pequeno (15%) quando administrado com TRILEPTAL. Indutores fortes de enzimas citocromo P450 (por ex.: carbamazepina, fenitoína e fenobarbital) têm mostrado diminuir o nível plasmático de MHD (29-40%). Não foi observada auto-indução com TRILEPTAL. Contraceptivos hormonais TRILEPTAL demonstrou ter uma influência nos dois componentes de um contraceptivo oral, etinilestradiol (EE) e levonorgestrel (LNG). As médias dos valores de AUC de EE e LNG diminuíram para 48-52% e 32-52%, respectivamente. Não foram conduzidos estudos com outros contraceptivos orais ou implantes. Portanto, o uso concomitante de TRILEPTAL com contraceptivos hormonais pode tornar esses contraceptivos ineficazes (veja Precauções e Advertências). Antagonistas de cálcio Após uma co-administração repetida de TRILEPTAL os valores de felodipino foram reduzidos em 28%. Entretanto, os níveis plasmáticos permaneceram na extensão da terapia recomendada. Por outro lado, verapamil produziu um decréscimo de 20% dos níveis plasmáticos de MHD. Esse decréscimo nos níveis plasmáticos de MHD não é considerado clinicamente relevante. Outras interações medicamentosas A cimetidina, a eritromicina e o dextropropoxifeno não tiveram efeito sobre a farmacocinética de MHD, enquanto viloxazina produziu mudanças mínimas no nível plasmático de MHD (cerca de 10% mais alto após co-administrações repetidas). Resultados com varfarina não mostraram evidência de interações com dose única nem com doses repetidas de TRILEPTAL.
Superdosagem de Oxcarbazepina
Têm sido relatados casos isolados de superdose. A dose máxima ingerida foi aproximadamente 24000 mg. Todos os pacientes foram restabelecidos com tratamento sintomático. Os sintomas de superdose incluíram sonolência, tontura, náusea, vômito, hipercinesia, hiponatremia, ataxia e nistagmo. Não há antídoto específico. Deve ser administrado tratamento sintomático e de suporte, caso seja apropriado. Deve ser considerada a remoção da droga por lavagem gástrica e/ou inativação pela administração de carvão ativado.
Características Farmacológicas de Oxcarbazepina
Classe terapêutica: agente antiepiléptico. A atividade farmacológica de TRILEPTAL (Oxcarbazepina) é primariamente manifestada através do metabólito MHD (mono-hidroxi derivado) da Oxcarbazepina (veja Farmacocinética - Biotransformação). Acredita-se que o mecanismo de ação da Oxcarbazepina e MHD seja baseado principalmente no bloqueio de canais de sódio voltagem-dependentes, resultando então na estabilização de membranas neurais hiperexcitadas, inibição da descarga neuronal repetitiva e diminuição da propagação de impulsos sinápticos. Adicionalmente, aumento na condutância de potássio e modulação de canais de cálcio voltagem-dependentes ativados podem também contribuir para os efeitos anticonvulsivantes. Não foram encontradas interações significantes com neurotransmissores cerebrais ou sítios receptores moduladores. A Oxcarbazepina e seu metabólito ativo (MHD) são anticonvulsivantes potentes e eficazes em animais. Foram eficazes em roedores com crises tônico-clônicas generalizadas e, em menor grau, com crises clônicas, e aboliram ou reduziram a freqüência de crises parciais recorrentes cronicamente em macacos Rhesus com implantes de alumínio. Nenhuma tolerância foi observada (por ex.: atenuação de atividade anticonvulsivante) nas crises tônico-clônicas quando camundongos e ratos foram tratados diariamente por 5 dias ou 4 semanas respectivamente, com Oxcarbazepina ou MHD.
Resultados de Eficácia de Oxcarbazepina
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Modo de Usar de Oxcarbazepina
Os comprimidos devem ser tomados com líquido. A suspensão deve ser bem agitada antes do uso e a dose a ser tomada deve ser medida logo após a agitação do líquido. A dose prescrita de suspensão oral deve ser retirada do frasco utilizando-se a seringa dosadora. TRILEPTAL suspensão oral pode ser ingerido diretamente da seringa ou misturado em uma pequena quantidade de água, apenas para administração. Após cada administração de TRILEPTAL suspensão oral, o frasco deve ser fechado e o lado externo da seringa deve ser limpo com pano seco e limpo. TRILEPTAL suspensão oral e TRILEPTAL comprimidos revestidos podem ser trocados quando nas mesmas dosagens. As seguintes recomendações de dose são aplicáveis a todos os pacientes, na ausência de função renal comprometida (veja Farmacocinética). Não é necessária a monitoração do nível plasmático da droga. Os comprimidos são sulcados e podem ser divididos para facilitar a deglutição dos mesmos aos pacientes. A apresentação de TRILEPTAL suspensão oral está disponível para crianças jovens que não podem engolir comprimidos ou quando a dose requerida não pode ser administrada por comprimidos.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Oxcarbazepina
vide Posologia e Advertências Pacientes Idosos Após a administração de dose única (300 mg) e múltiplas doses (600 mg/dia) de TRILEPTAL em voluntários idosos (60 a 82 anos de idade) as concentrações plasmáticas máximas e valores AUC de MHD foram 30% a 60% mais altos do que em voluntários jovens (18-32 anos de idade). As comparações dos clearances (depurações) de creatinina em voluntários jovens e idosos indicam que a diferença foi em virtude das reduções relacionadas à idade no clearance (depuração) de creatinina. Não é necessária nenhuma recomendação especial de dose, porque as doses terapêuticas são individualmente ajustadas.
Armazenagem de Oxcarbazepina
Os comprimidos devem ser conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). A suspensão deve ser mantida em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Dizeres Legais de Oxcarbazepina
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA. Reg. MS - 1.0068.0046 Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873 Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho. Comprimidos revestidos: Fabricado por: Novartis Farma S.P.A., Nápoli, Itália. Importado e embalado por: Novartis Biociências S.A. Suspensão Oral: Fabricado por: Novartis Pharma S.A., França. Importado por: Novartis Biociências S.A. Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra – SP. CNPJ: 56.994.502/0098-62 - Indústria Brasileira.
Data da Bula de Oxcarbazepina
May 29 2008 12:00AM
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Aqui você encontra a bula do medicamento Oxcarbazepina. Todas as informações sobre o medicamento Oxcarbazepina têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Oxcarbazepina. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Oxcarbazepina devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
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